Inibitori dell’aromatasi

Lo scopo principale di un piano PCT è quello di stimolare la produzione naturale di testosterone al fine di proteggere il tessuto muscolare magro, tenere sotto controllo il grasso corporeo e promuovere un migliore stato di salute. Tuttavia, lo scopo generale è la normalizzazione, che non può essere raggiunta quando si utilizza anastrozolo post ciclo a causa della straordinaria riduzione degli estrogeni. Sebbene alti livelli di estrogeni possano essere problematici, alcuni sono necessari per una corretta funzione corporea, soprattutto per quanto riguarda il sistema immunitario e la salute cardiovascolare.

Gli effetti collaterali a breve termine emersi dai pochi studi clinici includono mal di testa e mal di schiena.
L’assunzione del dosaggio raccomandato porta ad una diminuzione dei livelli di estrogeni del 76 o 79%, che è anche un buon risultato.
In studi limitati, l’ostarina è apparsa ben tollerata, con un rischio insignificante di interazioni farmacologiche.
L’aromatasi è espressa in molti tessuti, come quelli gonadici, endometriali, placentari, adiposi, muscolari, epatici, cerebrali, connettivali e piliferi (ove si oppone alla caduta dei capelli e alla crescita di peli).
L’enzima citocromo P450 funziona come enzima limitante la velocità nel trasformare gli androgeni in estrogeni.

Come suggerisce il nome, gli SARMs si legano ai recettori degli ormoni androgeni (testosterone e derivati), innescando selettivamente alcune risposte biologiche indotte dagli androgeni 1. Autorizzo il centro Compagnie Generale des Hopitaux srl, ad attivare specificatamente la procedura legata alla mia scheda anagrafica, per poter consultare e ritirare i miei referti ON LINE, accedendo al sito assumendomi ogni rischio connesso a questa procedura telematica. L’elenco di tali soggetti potrà essere richiesto a Compagnie Generale des Hopitaux srl, quale Titolare del trattamento con le modalità indicate nell’apposita sezione “Diritti dell’interessato”. Autorizzo il centro Laboratorio analisi Zaffino Srl, ad attivare specificatamente la procedura legata alla mia scheda anagrafica, per poter consultare e ritirare i miei referti ON LINE, accedendo al sito assumendomi ogni rischio connesso a questa procedura telematica.

Testosterone, ormone maschile presente anche nelle donne.

Formulazioni trans-dermiche
L’assenza dell’effetto di primo passaggio epatico rende ben assorbite queste formulazioni, sia se erogate in dispositivi ad hoc inseriti in cerotti da applicare sulla cute, sia quando vengono spalmate sulla pelle sotto forma di gel. In entrambi i casi, le concentrazioni ematiche di testosterone si mantengono entro i limiti fisiologici per circa 24 ore, senza causare picchi di testosteronemia. I cerotti trans-dermici vengono applicati su un’area pulita e asciutta della cute della schiena, dell’addome, del braccio o delle cosce (evitare zone soggette ad irritazione cutanea e zone con protuberanze ossee che potrebbero essere soggette ad una pressione prolungata durante la notte).

Mentre gli ormoni steroidei hanno preziose applicazioni cliniche, la loro diffusa attivazione dei recettori AR provoca effetti collaterali limitanti il trattamento.
L’inibizione dell’aromatasi è uno degli obiettivi significativi del trattamento delle malattie dipendenti dagli ormoni come il cancro al seno, soprattutto nelle donne in post-menopausa.
La mancanza di estrogeni o di androgeni provoca perdita del tessuto osseo attraverso l’aumento del tasso di rimodellamento dell’osso e può anche provocare uno squilibrio tra riassorbimento e deposizione tramite il prolungamento della sopravvivenza degli osteoclasti e la riduzione di quella degli osteoblasti.
Articolo basato su prove sottoposto a revisione scientifica dal Team Ricerca e Sviluppo X115®.
Autorizzo il centro Compagnie Generale des Hopitaux srl, ad attivare specificatamente la procedura legata alla mia scheda anagrafica, per poter consultare e ritirare i miei referti ON LINE, accedendo al sito assumendomi ogni rischio connesso a questa procedura telematica.

L’assunzione del dosaggio raccomandato porta ad una diminuzione dei livelli di estrogeni del 76 o 79%, che è anche un buon risultato. Le più importanti sono la barriera emato-encefalica, che impedisce la penetrazione dei farmaci nel sistema nervoso centrale (SNC), e la barriera emoplacentare, che protegge il feto nell’utero della donna incinta. Le barriere tissutali non sono naturalmente del tutto impermeabili a tutti i farmaci (altrimenti non avremmo avuto i farmaci che incidono sul sistema nervoso centrale), ma alterano significativamente la distribuzione di molte sostanze chimiche.

Nei piani terapeutici come il trattamento con testosterone basso potrebbe essere necessario anche meno. I culturisti competitivi possono trovare utili 1 mg al giorno ogni giorno negli ultimi giorni prima della competizione per essere utili. Naturalmente, in questa fase di una dieta da competizione, la maggior parte di essi ha comunque pochissima energia per iniziare.

I TUOI ARTICOLI

Per difendersi da questo effetto bisogna affiancare l’assunzione degli steroidi con un anti-estrogeno anche esso spesso più costoso dello steroide stesso. Come vedete la coperta è sempre corta e per ogni sostanza bisogna prenderne un’altra per limitare gli effetti negativi. Il recettore degli androgeni (AR) appartiene alla superfamiglia dei recettori nucleari dell’ormone steroideo e il legame dei suoi ligandi endogeni (cioè testosterone e diidrossitestosterone) modula la sua funzione come fattore di trascrizione. Gli effetti dell’interazione tra AR e androgeni sono complessi e variano a seconda del sesso, dell’età, del tipo di tessuto e dello stato ormonale.

In effetti, gli studi sui ratti ovariectomizzati hanno mostrato che il trattamento con diversi SARM candidati alogenati (S-23, S-24, S-27) ha portato ad un aumento significativo della motivazione sessuale, mentre l’uso di altri SARM ha portato ad un aumento dello spessore del miometrio a maggiore del controllo. Questa evidenza suggerisce che i SARM potrebbero essere progettati per effetti specifici sulla libido femminile o sugli organi riproduttivi. In particolare, FL442 ha mantenuto la capacità di prevenire la proliferazione cellulare anche nelle linee cellulari con mutazioni AR che conferivano resistenza a enzalutamide. Il testosterone deriva per il 50% dalla trasformazione periferica dell’androstenedione, per il 25% dall’ovaio e per l’altro 25% dal surrene.

Steroide

Inoltre, non vi è ancora un consenso generale sulla soglia di testosterone circolante al di sotto della quale si consiglia una terapia sostitutiva. La TRT dovrebbe essere offerta al paziente con LOH solo dopo un’accurata valutazione, in quanto, sebbene la sua efficacia sia stata verificata, la sicurezza a lungo termine deve essere ulteriormente indagata. Nuove prospettive per il trattamento dei pazienti con LOH deriveranno dagli studi sul trapianto di cellule staminali di Leydig, dai modulatori selettivi del recettore degli androgeni e dagli agonisti selettivi del recettore β degli estrogeni (3).

Nell’uomo avere livelli troppo bassi di estradiolo è correlato ad astenia, osteoporosi, ipercolesterolemia e disfunzioni psicologiche e sessuali. Ebbene, molti cosiddetti preparatori credono che passare da uno steroide ad uno di altro tipo sia un metodo per eliminare la down-regulation. Lentissima è poi la “virilizzazione” https://it-sportwiki.com (ovviamente in bambini e donne) che si completa, come noto, in anni piuttosto che mesi. La ritenzione di acqua e sale è un processo piuttosto rapido (2-3 giorni), quella di carboidrati e potassio più lenta, quella di fosforo più lenta (mesi) e quella di azoto legato alle proteine contrattili ancora più lenta.

Ipogonadismo – terapia

Tra i vantaggi di tale formulazione si annovera l’assenza di effetti indesiderati maggiori e minori riscontrabili con le altre formulazioni di testosterone. L’anastrozolo è un antiestrogeno estremamente potente appartenente ufficialmente alla famiglia degli inibitori dell’aromatasi (AI). Sviluppato nei primi anni ’90 da Zenaca Pharmaceuticals e rilasciato nel 1995 con il nome commerciale Arimidex, questo è forse l’IA più comunemente usata e uno degli antiestrogeni più comuni sul mercato.

Questo aspetto ha fondamentale importanza nello sviluppo, infatti i tessuti che esprimono localmente alte quantità dell’enzima sono la cute, i genitali e il sistema nervoso e sono quei tessuti fortemente coinvolti nella pubertà. Gli ormoni maschili, anche definiti ormoni androgeni, sono ormoni steroidei che si legano allo specifico recettore degli androgeni che viene attivato e determina una cascata di eventi cellulari. Nejishima et al. ha confrontato l’uso della flutamide con S-40542, un romanzo SARM, in un modello di ratto di BPH. Entrambi gli agenti hanno ridotto in modo simile il peso della prostata in modo dose-dipendente, ma l’S ha avuto un effetto più debole sul muscolo levatore e sulla flutamide.

Altre terapie sono a base di gonadotropine umane come l’hCG (estratta dalle urine di donne gravide) o i SERM (come il clomifene o il tamoxifene) che antagonizzano il feedback negativo a livello dell’asse stimolando la secrezione di LH e FSH. Watanabe et al. ha studiato un SARM, BA321, che mostra un legame con entrambi i recettori AR ed estrogeni (ER) senza effetti androgeni e può ripristinare completamente la perdita ossea nei topi orchidectomizzati. Ciò solleva la possibilità che una serie di SARM diversi possa dimostrarsi particolarmente efficace come coadiuvante nel trattamento dell’osteoporosi o di altre condizioni che portano a densità ossea e mineralizzazione non ottimali. Pertanto, sembra che la capacità dei SARM di segnalare tramite l’AR dipende da come le loro conformazioni uniche interagiscono con i domini funzionali dell’AR e, a sua volta, da come questi domini interagiscono con l’ambiente regolatorio cellulare per indirizzare l’espressione del DNA.